Exendin - 3 può essere assorbito per via orale?
Come fornitore di Exendin - 3, spesso incontro domande da parte dei clienti riguardo all'assorbimento orale di questo peptide. Exendin - 3 è un peptide naturale che ha mostrato un potenziale significativo nel campo della ricerca e del trattamento del diabete. In questo post del blog, approfondirò gli aspetti scientifici relativi alla possibilità di assorbire Exendin - 3 per via orale, esplorando le sfide e le possibili soluzioni.
Le basi dell'Exendin - 3
Exendin-3 è un peptide di 39 aminoacidi che è stato isolato per la prima volta dalle secrezioni salivari del mostro di Gila (Heloderma awareum). Condivide un alto grado di omologia di sequenza con il peptide simile al glucagone - 1 (GLP - 1), un ormone che svolge un ruolo cruciale nella regolazione dei livelli di glucosio nel sangue. È stato scoperto che Exendin-3 stimola la secrezione di insulina, inibisce il rilascio di glucagone e rallenta lo svuotamento gastrico, rendendolo un candidato promettente per il trattamento del diabete di tipo 2.
Sfide nell'assorbimento orale
La via orale di somministrazione del farmaco è il metodo più conveniente e preferito dal paziente. Tuttavia, per peptidi come Exendin - 3, l'assorbimento orale deve affrontare diverse sfide significative:
Degradazione enzimatica
Il tratto gastrointestinale è ricco di enzimi proteolitici come pepsina, tripsina e chimotripsina. Questi enzimi sono progettati per scomporre proteine e peptidi in frammenti più piccoli per la digestione e l'assorbimento. Exendin-3, essendo un peptide, è altamente suscettibile alla degradazione enzimatica nello stomaco e nell'intestino tenue. Una volta degradato, perde la sua attività biologica e non può esercitare i suoi effetti terapeutici.
Scarsa permeabilità della membrana
Le cellule epiteliali che rivestono il tratto gastrointestinale formano una barriera fisica che limita il passaggio di grandi molecole, compresi i peptidi. Exendin-3 ha una dimensione molecolare relativamente grande e una natura idrofila, che rende difficile attraversare le membrane cellulari ricche di lipidi dell'epitelio intestinale. Questa scarsa permeabilità della membrana limita la sua capacità di entrare nel flusso sanguigno dal lume intestinale.
Primo: passaggio al metabolismo
Dopo la somministrazione orale, i farmaci assorbiti dal tratto gastrointestinale vengono prima trasportati al fegato attraverso la vena porta. Il fegato è un sito importante del metabolismo dei farmaci, dove molti enzimi possono modificare e inattivare i farmaci. Exendin-3 può subire un esteso metabolismo di primo passaggio nel fegato, riducendone ulteriormente la biodisponibilità.
Ricerca sull'assorbimento orale di Exendin - 3
Nonostante le sfide, i ricercatori hanno esplorato attivamente modi per migliorare l’assorbimento orale di Exendin - 3. Alcune delle strategie studiate includono:
Utilizzo di inibitori enzimatici
Un approccio consiste nel somministrare insieme Exendin-3 con inibitori enzimatici per proteggerlo dalla degradazione proteolitica. Ad esempio, è possibile aggiungere alla formulazione inibitori della proteasi per bloccare l'attività degli enzimi proteolitici nel tratto gastrointestinale. Tuttavia, l’uso degli inibitori enzimatici solleva anche preoccupazioni sui potenziali effetti collaterali e sulle interazioni con altri farmaci.
Formulazione con potenziatori dell'assorbimento
Gli stimolatori dell'assorbimento sono sostanze che possono aumentare la permeabilità dell'epitelio intestinale. Agiscono interrompendo le strette giunzioni tra le cellule epiteliali o modificando la struttura lipidica della membrana cellulare. Esempi di potenziatori dell'assorbimento includono sali biliari, acidi grassi e tensioattivi. Formulando Exendin - 3 con potenziatori dell'assorbimento, i ricercatori sperano di migliorare la sua capacità di attraversare la barriera intestinale.
Sistemi di rilascio di nanoparticelle
I sistemi di rilascio basati su nanoparticelle hanno mostrato un grande potenziale nel migliorare la biodisponibilità orale dei peptidi. Le nanoparticelle possono incapsulare Exendin - 3, proteggendolo dalla degradazione enzimatica e migliorando la permeabilità della sua membrana. Possono anche essere progettati per colpire cellule o tessuti specifici nel tratto gastrointestinale, aumentando la probabilità di assorbimento. Ad esempio, nanoparticelle polimeriche, liposomi e micelle sono stati studiati come veicoli di consegna per Exendin - 3.
Stato attuale e prospettive future
Al momento, non esiste una formulazione orale di Exendin - 3 disponibile in commercio. La maggior parte della ricerca sull'assorbimento orale di Exendin - 3 è ancora nelle fasi precliniche o cliniche iniziali. Tuttavia, i risultati di alcuni studi sono promettenti. Ad esempio, è stato dimostrato che alcune formulazioni di nanoparticelle migliorano significativamente la biodisponibilità orale di Exendin-3 in modelli animali.
In futuro, con il continuo sviluppo di nuove tecnologie e sistemi di somministrazione, è possibile che venga sviluppata un'efficace formulazione orale di Exendin - 3. Ciò non solo migliorerebbe la compliance del paziente, ma amplierebbe anche le potenziali applicazioni di Exendin-3 nel trattamento del diabete e di altri disturbi metabolici.
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Riferimenti
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