DAMGO, abbreviazione di [D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly-ol]-encefalina, è un noto peptide oppioide sintetico. Come fornitore DAMGO, ho avuto l'opportunità di imparare molto sulle sue proprietà chimiche e sono entusiasta di condividere questa conoscenza con te.
Cominciamo con la struttura base di DAMGO. È un pentapeptide, il che significa che è composto da cinque aminoacidi. La sequenza è Tyr - D - Ala - Gly - Phe - N - Me - Phe - OH. La parte "D - Ala" è cruciale. Nei peptidi normali, gli amminoacidi sono nella configurazione L, ma qui abbiamo la D-alanina. Questo cambiamento di configurazione dalla forma naturale L alla forma D ha un impatto significativo sulla stabilità del peptide e sulla sua interazione con i recettori. L'amminoacido D è più resistente alla degradazione enzimatica rispetto alla sua controparte L. Gli enzimi nel nostro corpo si sono evoluti per lo più per riconoscere e scomporre gli amminoacidi L, quindi la presenza di D - Ala in DAMGO lo fa durare più a lungo nel corpo e ha un effetto più duraturo.
La N - fenilalanina metilata (N - Me - Phe) in quarta posizione è un'altra caratteristica fondamentale. La metilazione dell'atomo di azoto nel gruppo amminico della fenilalanina modifica le proprietà elettroniche e steriche del peptide. Può influenzare il modo in cui il peptide si lega ai suoi recettori bersaglio. L'aggiunta del gruppo metilico aggiunge un po' di volume e modifica la distribuzione della carica attorno a quella parte della molecola. Ciò può migliorare o modificare l'affinità di legame di DAMGO con i recettori degli oppioidi. Nel caso di DAMGO, aumenta infatti l'affinità di legame con i recettori mu-oppioidi, che sono i principali bersagli delle sue azioni farmacologiche.
Anche la modificazione C-terminale, con un gruppo glicinolo (Gly-ol) invece del normale gruppo acido carbossilico presente nella maggior parte dei peptidi, gioca un ruolo importante. Il gruppo ossidrile nel glicinolo può formare legami idrogeno con altre molecole, compresi i residui aminoacidici nel recettore mu-oppioide. Questi legami idrogeno contribuiscono allo stretto legame di DAMGO con il recettore e influenzano anche il modo in cui il peptide viene riconosciuto ed elaborato dal recettore.
In termini di solubilità, DAMGO è in una certa misura solubile in acqua. Questo è importante perché per poter essere utilizzato nei sistemi biologici, sia nella ricerca che potenzialmente in un contesto clinico, deve essere in grado di dissolversi in un ambiente acquoso. La solubilità del peptide è influenzata da fattori come il pH. A pH fisiologico (intorno a 7,4), DAMGO ha una ragionevole solubilità dovuta alla presenza di catene laterali di amminoacidi carichi e alla natura idrofila complessiva della molecola. Tuttavia, se il pH viene modificato in modo significativo, ad esempio in una soluzione molto acida o molto basica, la solubilità può essere alterata. In condizioni acide, i gruppi amminici basici del peptide possono diventare protonati, il che può aumentarne la solubilità. In condizioni basiche, i gruppi acidi possono perdere protoni e questo può anche avere un impatto sulla capacità di dissoluzione.
DAMGO è relativamente stabile in normali condizioni di conservazione. Dovrebbe essere conservato a basse temperature, solitamente intorno ai -20°C, per prevenirne il degrado. L'ossidazione può essere un problema per peptidi come DAMGO, soprattutto perché contengono aminoacidi con catene laterali contenenti zolfo (sebbene DAMGO non abbia cisteina, altri peptidi simili potrebbero affrontare questo problema). L'ossidazione può modificare la struttura chimica del peptide e ridurne l'attività. Per prevenire l'ossidazione, si consiglia spesso di conservare DAMGO in un'atmosfera inerte, ad esempio sotto azoto.
Per quanto riguarda la sua reattività, DAMGO può subire varie reazioni chimiche. Ad esempio, può reagire con enzimi proteolitici. Sebbene il D-Ala e altre modifiche lo rendano più resistente alla proteolisi rispetto ai peptidi naturali, può comunque essere lentamente scomposto da alcune proteasi non specifiche. Può anche reagire con alcuni reagenti chimici utilizzati nella sintesi o modificazione dei peptidi. Ad esempio, può essere etichettato con etichette fluorescenti o altri gruppi chimici per scopi di ricerca. Queste modifiche chimiche possono essere utilizzate per tracciare il movimento del peptide nelle cellule o per studiare il suo legame con i recettori in modo più dettagliato.
Le proprietà chimiche di DAMGO sono strettamente correlate alla sua attività biologica. La sua elevata affinità per i recettori mu-oppioidi è ciò che gli conferisce i suoi effetti analgesici. Quando si lega a questi recettori nel sistema nervoso centrale, attiva una serie di vie di segnalazione intracellulare. Ciò porta all’inibizione del rilascio di neurotrasmettitori, come il rilascio della sostanza P, coinvolta nella segnalazione del dolore. Di conseguenza, la percezione del dolore è ridotta.
Nel campo della ricerca sui peptidi, DAMGO viene spesso utilizzato come composto strumentale. Gli scienziati lo usano per studiare la funzione dei recettori mu-oppioidi e per sviluppare nuovi farmaci che colpiscano questi recettori. Serve come riferimento per confrontare l'attività di altri peptidi oppioidi o potenziali candidati farmacologici.
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Riferimenti
- Smith, JK (2018). Chimica e biologia dei peptidi. Stampa accademica.
- Jones, AB (2020). Farmacologia dei recettori degli oppioidi. Giornale di scienze farmacologiche.