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Quali sono gli effetti dei linker peptidici sull'assorbimento dell'ADC mediato dal recettore?

Jan 06, 2026

I coniugati anticorpo-farmaco (ADC) sono emersi come una classe rivoluzionaria di agenti terapeutici, che integrano l'elevata specificità degli anticorpi monoclonali (mAb) con la potente citotossicità dei farmaci a piccole molecole. I linker peptidici svolgono un ruolo cruciale nel determinare le prestazioni complessive degli ADC, soprattutto in termini di assorbimento mediato dai recettori. In questo blog esploreremo gli effetti dei linker peptidici sull'assorbimento degli ADC mediato dai recettori, evidenziando al contempo la nostra posizione di linker peptidici affidabili per i fornitori di ADC.

1. Meccanismo del recettore: assorbimento mediato degli ADC

Il processo di assorbimento mediato dal recettore inizia quando la porzione anticorpale di un ADC si lega a un antigene specifico sulla superficie delle cellule bersaglio. Questo evento di legame innesca l'endocitosi, dove il complesso ADC-antigene viene internalizzato nella cellula all'interno di un endosoma. Una volta all'interno della cellula, l'endosoma matura e si fonde con i lisosomi, dove l'ambiente acido e gli enzimi proteolitici facilitano il rilascio del farmaco citotossico.

L'efficienza di questo processo dipende da molteplici fattori, tra cui l'affinità dell'anticorpo per il suo antigene, la stabilità dell'ADC nell'ambiente extracellulare e la capacità del legante di rilasciare il farmaco nella posizione intracellulare appropriata. I linker peptidici possono influenzare ciascuno di questi aspetti.

2. Impatto dei linker peptidici sulla stabilità e sul riconoscimento dell'ADC

2.1 Stabilità della Circolazione

I linker peptidici devono essere stabili nel flusso sanguigno per prevenire il rilascio prematuro del farmaco citotossico, che può portare a una tossicità fuori bersaglio. La struttura chimica del legante peptidico, come la sequenza aminoacidica e la presenza di gruppi protettivi, possono influenzarne la stabilità. Ad esempio, i linker con una struttura più rigida e idrofobica possono essere più resistenti all'idrolisi e alla proteolisi nell'ambiente extracellulare. La nostra azienda offre una varietà di linker peptidici, come ad esempioFmoc – Val – Cit – PAB – OH, progettato per mantenere la stabilità durante la circolazione.

2.2 Riconoscimento dell'antigene

Il linker non deve interferire con la capacità dell'anticorpo di riconoscere e legarsi al suo antigene bersaglio. Se un linker è troppo grande o ha una conformazione sfavorevole, può ostacolare stericamente l'interazione anticorpo-antigene. I linker peptidici sono spesso progettati per essere sufficientemente flessibili da consentire all'anticorpo di mantenere la sua affinità di legame. I nostri linker peptidici sono progettati attentamente per garantire un'interferenza minima con il riconoscimento dell'antigene, promuovendo così un efficiente assorbimento mediato dai recettori.

3. Influenza dei linker peptidici sul rilascio intracellulare di farmaci

3.1 Scissione

Una delle funzioni chiave dei linker peptidici è facilitare il rilascio del farmaco citotossico all'interno della cellula bersaglio. Molti linker peptidici sono progettati per essere scindibili da enzimi lisosomiali, come le catepsine. La sequenza aminoacidica del linker peptidico determina la sua suscettibilità alla scissione enzimatica. Ad esempio, un linker contenente una sequenza dipeptidica Val-Cit può essere scisso dalla catepsina B, che è altamente espressa nei lisosomi. NostroAcido - PEG3 - Val - Cit - PAB - OHincorpora una sequenza così scindibile, consentendo un efficiente rilascio del farmaco dopo l'internalizzazione.

3.2 Cinetica del rilascio del farmaco

Anche la velocità con cui il farmaco viene rilasciato dall’ADC può influenzarne l’efficacia. Un linker che rilascia il farmaco troppo lentamente potrebbe non raggiungere una concentrazione intracellulare sufficiente dell'agente citotossico, mentre un linker che rilascia il farmaco troppo rapidamente può causare tossicità non specifica. Selezionando attentamente la sequenza aminoacidica e le modifiche chimiche del legante peptidico, possiamo mettere a punto la cinetica del rilascio del farmaco.

4. Ruolo dei linker peptidici nell'endocitosi e nel traffico

4.1 Efficienza dell'endocitosi

La presenza di un linker peptidico può influenzare l'efficienza dell'endocitosi. Alcuni linker possono migliorare l'interazione tra l'ADC e la membrana cellulare, promuovendo una internalizzazione più rapida. Ad esempio, i linker con determinati residui idrofobici o carichi possono aumentare l'affinità dell'ADC per la superficie cellulare, portando a un'endocitosi mediata dal recettore più efficiente.

4.2 Traffico verso i lisosomi

Una volta interiorizzato, l'ADC deve essere adeguatamente trasportato ai lisosomi per il rilascio del farmaco. I linker peptidici possono influenzare questo processo di traffico. Alcuni linker possono contenere sequenze bersaglio che dirigono il complesso ADC-antigene verso i lisosomi in modo più efficiente. Ciò garantisce che il farmaco venga rilasciato nel compartimento intracellulare appropriato, dove può esercitare il suo effetto citotossico.

5. Vantaggi dei nostri linker peptidici per l'assorbimento mediato dai recettori

In qualità di fornitore leader di linker peptidici per ADC, siamo orgogliosi di offrire linker di alta qualità ottimizzati per l'assorbimento mediato dai recettori. I nostri linker sono progettati con i seguenti vantaggi:

5.1 Personalizzazione

Comprendiamo che diversi progetti di sviluppo ADC possano avere requisiti unici. I nostri linker peptidici possono essere personalizzati in termini di sequenza di aminoacidi, lunghezza e modificazione chimica. Ciò consente ai ricercatori di adattare i linker alle loro esigenze specifiche, garantendo prestazioni ottimali nell'assorbimento mediato dai recettori.

5.2 Elevata purezza e qualità

Aderiamo a rigorosi standard di controllo qualità nella sintesi e purificazione dei nostri linker peptidici. I linker ad elevata purezza sono essenziali per garantire l'affidabilità e la riproducibilità degli esperimenti ADC. I nostri prodotti, comeDBCO - PEG4 - Estere NHS, sono caratterizzati da rigorosi metodi analitici per garantirne la qualità.

5.3 Supporto tecnico

Forniamo supporto tecnico completo ai nostri clienti. Il nostro team di esperti è disponibile per fornire assistenza nella progettazione sperimentale, nella selezione del linker e nella risoluzione dei problemi. Che tu sia un ricercatore alle prime armi o uno scienziato esperto, possiamo offrire la guida necessaria per ottenere uno sviluppo ADC di successo.

6. Conclusione e invito all'azione

In conclusione, i linker peptidici hanno un profondo impatto sull’assorbimento degli ADC mediato dai recettori. Influenzano la stabilità dell'ADC, il riconoscimento dell'antigene, il rilascio intracellulare di farmaci, l'efficienza dell'endocitosi e il traffico verso i lisosomi. La nostra azienda, in qualità di fornitore affidabile di linker peptidici per il fornitore di ADC, si impegna a fornire linker personalizzabili di alta qualità in grado di migliorare le prestazioni degli ADC nell'assorbimento mediato dai recettori.

Se sei coinvolto nella ricerca o nello sviluppo di ADC e stai cercando linker peptidici affidabili, ti invitiamo a metterti in contatto con noi. I nostri esperti tecnici sono ansiosi di discutere le vostre esigenze specifiche e di aiutarvi a trovare i linker peptidici ideali per i vostri progetti.

Riferimenti

  1. Ducry, L. e Stump, B. (2010). Anticorpo - coniugati di farmaci: collegano i carichi utili citotossici agli anticorpi monoclonali. Chimica dei bioconiugati, 21(1), 5 - 13.
  2. Alley, SC, Okeley, NM e Senter, PD (2010). Controllo della posizione di attacco del farmaco nei coniugati anticorpo-farmaco. Chimica dei bioconiugati, 21(3), 735 - 743.
  3. Polakis, P. (2012). Mirare al cancro con anticorpi - coniugati di farmaci. La natura esamina il cancro, 12(4), 259 - 269.
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